Кселода: инструкция, показания, отзывы и цены

Упаковка

Кселода — противоопухолевый препарат, антиметаболит. Инструкция по применению включает рак молочной железы, новообразование желудка и другие онкологические заболевания в качестве показаний. Это цитостатик, применяемый в схемах химиотерапии. Нарушает рост опухолевой ткани. Применяется отдельно или в сочетании с другими медикаментами и методами лечения. Обладает достаточной безопасностью из-за накопления действующего метаболита преимущественно в патологических участках.

Купить Кселоду можно после получения рецептурной формы от профильного специалиста. Подобные медикаменты запрещено использовать без разрешения врача. Возможно появление негативных последствий. Нужно предварительное обследование с изучением анамнеза.

Состав Кселоды

150 или 500 миллиграммов капецитабина в одной таблетке. Дополнено молочным сахаром, клетчаткой, E468, магниевой солью стеариновой кислоты и оболочечными компонентами. Для приема внутрь.

Лекарственное действие

Компонент химиотерапевтической схемы, обладает цитостатическими свойствами. Активация происходит в измененных клеточных элементах с избирательным воздействием на злокачественные структуры. Исходная форма не имеет заявленного терапевтического эффекта, но в организме происходит выделение активного метаболита (ФУ), способного дальше подвергаться изменениям. Формирование метаболического производного главным образом в злокачественном очаге с помощью ангиоген-фактора опухоли минимизирует общее влияние химического соединения на человеческий организм. Поэтапное ферментное трансформирование активного компонента Кселоды в ФУ определяет повышенные уровни средства в новообразовании по сравнению с сохранными тканями.

Прием таблеток внутрь у пациентов с колоректальным раком концентрационный показатель активного метаболита в измененных тканях в три с небольшим раза выше, чем в соседних сохранных анатомических структурах. Соотношение концентрационного показателя в новообразовании и кровотоке равен в среднем двадцати одному с половиной. Такой же параметр для сохранных структур и плазмы составляет примерно девять. Активность превращающего действующее вещество Кселоды в метаболит фермента в первичном новообразовании кишечника четырехкратно выше по сравнению с близлежащими зонами. В раковых клетках у людей с РМЖ, желудочным или кишечным новообразованием присутствует более высокая концентрация этого фермента.

Активный метаболит дальше преобразуется в два других химических соединения, способных поражать клеточные элементы разными путями. Одно производное формирует третичную структуру с тимидилат-синтазой, из-за чего нарушается образование генетической информации и деление клетки. Также из-за случайного включения метаболита в рибонуклеиновую кислоту нарушается формирование протеинов и финальная сборка генетических структур.

Фармакокинетика

Проглатывание таблетки сопровождается быстрым всасыванием. Осуществляется преобразование активного компонента в метаболические производные. Питание снижает скоростной показатель поступления действующего вещества Кселоды, но не влияет на AUC-параметр метаболитов. При использовании лекарственного вещества после питания в размере 1250 миллиграммов на квадратный метр на четырнадцатый день параметр C-max разных метаболитов находится в допустимых пределах. Аналогично для периода возникновения максимального уровня. Соединение метаболитов с альбуминовым компонентом для разных производных происходит на уровне пятидесяти четырех, одиннадцати, одиннадцати и шестидесяти процентов.

Изначально метаболизм печеночный под влиянием карбоксил-эстеразы до выделения измененного химического соединения, в дальнейшем превращающего в промежуточную форму с помощью цитидин-дезаминазы, присутствующей одновременно в печени и патологическом очаге. Последующая трансформация до метаболита с терапевтическим эффектом обусловлена деятельностью тимидин-фосфорилазы в злокачественном новообразовании и незначительно других анатомических областях. Метаболические производные действующего вещества Кселоды приобретают токсичность для клеток на фоне изменения ФУ в другие формы. Дальше происходит еще одно преобразование с высвобождением веществ, не обладающих лекарственным действием.

Удаление из организма

Длительность выведения половины дозы для активного компонента и его измененных форм варьируется примерно от получаса до трех с половиной часов. Фармакокинетика вещества исследовалась в диапазоне доз от пятисот до трех с половиной тысяч миллиграммов на метр в сутки. Особенности исходной формы и измененных соединений в 1 и 14 дней не отличались. AUC-параметр активного компонента повышался к 14 дню примерно на тридцать три процента и дальше не изменялся. В спектре лекарственных дозировок особенности фармакокинетики разных форм лекарства (кроме ФУ) имели зависимость от дозировки.


Проглатывания таблетки внутрь приводит к высвобождению веществ преимущественно с мочой. Примерно девяносто шесть процентов от использованной дозы удаляется с помощью почечной системы. Кишечник удаляет от двух с половиной процентов. Основной измененной формой в моче считается ФБАЛ. Это пятьдесят шесть процентов от использованной дозировке. Примерно три процента от этого уровня попадает в мочу в исходном виде. Комбинированное лечение не показывает влияния Кселоды на фармакокинетические особенности других медикаментов и наоборот.

Особые категории людей

Основные признаки, включая половую принадлежность и присутствие вторичных новообразований в печени до терапии, не влияют на свойства лекарственного вещества и его производных. У пациентов с ухудшением работы печени на фоне метастазов (легкая или средняя степень) нет значительного изменения важных факторов. Недостаточно информации об аналогичных параметрах при тяжелом ухудшении работы органа. Данные исследовательской деятельности у пациентов с разным уровнем ухудшения работы почек показали, что свойства активного метаболита не определяются КК-параметром. Этот показатель воздействует на AUC-признак отдельного метаболита, превращающего в активную форму.

Нужно уточнение анамнеза перед терапией
Нужно уточнение анамнеза перед терапией

Возраст мужчины или женщины не считается важным фактором в вопросе изменения фармакокинетики производных активного компонента Кселоды. AUC-параметр ФБАЛА на 15 процентов растет при взрослении на 20 процентов. Это можно объяснить возрастным угнетением почечной деятельности.

Показания к использованию Кселоды

  • Одновременное применение вместе с доцетакселом для лечения локально распространенного рака молочной железы или РМЖ с метастазами, если химиотерапевтические схемы на основе средства атрациклинового ряда не дают нужного результата.
  • Отдельное применение при локально распространенном новообразовании груди или РМЖ с метастазами, если есть резистентность к химиотерапевтическим схемам с таксанами или средствами антрациклиновой группы. Либо есть невозможно их применять у конкретного пациента.
  • Адъювантная терапия раковой опухоли толстого кишечника 3 стадии после проведения операции. Лечение колоректальной опухоли с метастазами.
  • Злокачественное новообразование желудка: первичная линия лечения при распространении.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательному компоненту.
  • Непереносимость фторурацила, либо были случаи формирования негативных эффектов при применении медикаментов фторпиримидинной группы.
  • Выявленный недостаток дигидропиримидин-дегидрогеназы или других фторпиримидинов.
  • Совмещение с использованием соривудина или аналогичных по структуре средств, вроде бривудина.
  • Тяжелая степень ухудшения работы печени, снижение уровня лейкоцитов.
  • Тяжелая степень ухудшения работы почек с КК-показателем меньше 30.
  • Нейтрофильный уровень до лечения составляет <1,5 х 109/л.
  • Тромбоцитарный уровень до лечения составляет <100х 109/л.
  • Есть противопоказания к любому компоненту нужной схемы лечения.
  • Беременные и кормящие женщины.
  • Несовершеннолетний возраст.

Факторы применения с повышенным риском и необходимостью наблюдения за больным: сердечная ишемия, анемическое состояние, стенокардические приступы, ухудшение работы почек умеренного типа, снижение или увеличение кальция, неврологические расстройства, диабетическое состояние, расстройство жидкостно-электролитного соотношения, возрастная категория от шестидесяти лет, совместное использование антикоагулянтных медикаментов кумариновой группы для приема внутрь, врожденный недостаток усваивающего молочный сахар фермента, нарушение усвоения молочного сахара, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нежелательные реакции

  • Инфекционные проявления: герпетическая инфекция, воспаление носоглотки, инфекция нижних отделов респираторного тракта, септическая форма инфекционного процесса, воспаление выделительной системы, воспаление подкожной клетчатки, тонзиллит, кандидная инфекция, фарингит, ОРВИ, воспаление пищеварительного тракта, стоматологическая инфекция, микозные заболевания.
  • Система кроветворения: нейтропения или ее фебрильная форма, понижение гранулоцитов, низкое тромбоцитарное число, пониженное лейкоцитарное число, гемолитическая анемия, повышение продолжительности свертываемости крови.
  • Обменные нарушения: анорексическое состояние, утрата большого количества жидкости, уменьшение веса, диабетическое состояние, уменьшение калиевого показателя, ухудшение пищеварительной функции, увеличение триглицеридов.
  • Психика: панические реакции, депрессивное состояние, понижение либидо.
  • Нервная деятельность: головная боль, разные формы головокружения, слабость, парестезия, изменение вкусового восприятия, афазия, ухудшение запоминания, потеря сознания, координационные нарушения, ухудшение восприятия чувств, патологии разных нервных волокон.
  • Офтальмологические проявления: избыточная слезливость, конъюнктивит, ухудшение зрительного восприятия, раздвоенное зрение.
  • Сердце: нестабильные или стабильные стенокардические приступы, аритмическое нарушение, синусная тахикардия, ощущаемость сокращения сердечной мышцы.
  • Сосуды: воспаление с формированием тромба, сгустки в глубинных венах, увеличение артериального давления, кровоподтеки, уменьшение АД, приливы, ощущение холода в дистальной части рук и ног.
  • Дыхательная система: выделение крови из носа, ринорея, пневмоторакс, выделение крови во время кашля, астма, нарушение дыхания во время нагрузки.
  • Пищеварительный тракт: диарея, выделение рвотных масс, позывы к рвоте, воспаление слизистой рта, абдоминальные боли, задержка дефекации, эпигастральная болезненность, диспепсия, обструкция кишки, отечность брюшины, энтерит, нарушение проглатывания, другие виды неприятных ощущений со стороны живота, рефлюкс из желудка в пищевод, следы крови в каловых массах.
  • Печень и желчь: изменение диагностических печеночных исследований, желтушность.
  • Кожа: ладонный подошвенный синдром, воспаление тканей, избыточное образование пигмента, разные виды сыпи, выпадение волос, эритемные проявления, высушивание, волдыри, изъязвление, крапивная лихорадка, отеки и другие проявления.
  • Слышимость и лабиринтные проявления: вертиго, болезненность в области слухового органа.
  • Кости и мышцы: болезненность в руках и ногах, неприятные ощущения со стороны спины, опухлость суставов, болезненность в костной области, неприятные ощущения в лицевой зоне, нарушение подвижности, ослабленность мускулатуры.
  • Почки и выделение: гидронефроз, нарушение волевого выделения мочи, компоненты крови в моче, никтурия, увеличение креатинина в кровотоке.
  • Половая система: выделение крови из влагалища.
  • Аллергия: реакции повышенной чувствительности.
  • Опухолевые осложнения: жировая опухоль.
  • Общие проявления: слабость, позывы ко сну, отеки тканей, ухудшение самочувствия, боль в грудной клетке, повышение температуры тела, астеническое состояние, озноб, симптомы ОРВИ, дрожь.
  • Лабораторная диагностика: повышение билирубинового показателя.
Назначает специалист
Назначает специалист

Полный список нежелательных реакций Кселода, включая токсичность производных главного компонента и побочные эффекты комбинированной терапии, есть в полной инструкции.

Инструкция для Кселоды

Конкретные варианты дозировки средства в виде монотерапии или в комбинации с другими медикаментами может подобрать только лечащий врач индивидуально после проведения комплексной диагностики и изучения анамнеза. Существуют разные разработанные схемы с применением этого лекарства, но выбор конкретного варианта лечения зависит от общего состояния организма человека, возраста, типа опухоли, стадии заболевания и других факторов. Рекомендуемые варианты монотерапии и комбинированного лечения есть в официальной инструкции, с которой обязательно нужно ознакомиться.

Дополнительные сведения

  • Нужна осторожность при использовании Кселоды у мужчин и женщин с нарушением работы почек средней степени. Такая медикаментозная терапия чаще сопровождается развитием серьезных нежелательных реакций. Этот риск выше, чем у людей без нарушения работы органов. Речь идет об ухудшении функций почек с клиренсом креатинина от тридцати до пятидесяти миллилитров в минуту.
  • Если пациент страдает от ухудшения работы печени и принимать Кселоду, нужно более строгое врачебное наблюдение. Нет сведений о том, как на лечение влияет ухудшение работы органа, не связанное с онкологическим заболеванием.
  • В ходе медикаментозной терапии и на протяжении трех месяцев с момента ее окончания нужно избегать зачатия. Если женщина стала беременной во время лечения, врач должен уведомить о рисках терапии для эмбриона.
  • Токсическое воздействие активного компонента нейтрализуется специально подобранной терапией или изменением режима дозирования. Иногда можно снизить дозу или сделать перерыв в лечении. Если дозировка снижена, запрещено ее повышать после этого. Если по мнению доктора токсическое действие не является опасных для пациента, терапия продолжается без изменений.
  • Проявления острой передозировки связаны с тошнотой, выделением рвотных масс, жидким стулом, воспалительным процессов в слизистых оболочках, поражением пищеварительного тракта и кровоизлияниями. Иногда угнетается костномозговая деятельность. Нужно сразу же обратиться к врачу для проведения лечения.
  • Возможно снижение скорости реакции во время приема средства. Если возникают нарушения со стороны центральной нервной системы и общие реакции, вроде повышенной утомляемости или тошноты, нужно отказаться от вождения и других опасных видов деятельности.

Лекарственные взаимодействия, подробные схемы медикаментозной терапии, указания по дозированию и другие виды важной вспомогательной информации есть в полной инструкции. Также ориентироваться нужно в первую очередь на указания лечащего врача.

Аналоги Кселоды

В аптечных сетях продаются разнообразные препараты, в которых есть такое же действующее вещество. Возможны отличия по содержанию компонентов и общему составу, но лекарственная форма не отличается. Самостоятельно заниматься выбором подходящего средства запрещено. Есть множество нюансов, которые нужно учесть.

Примеры:

  • Капецитабин в таблетках.
  • Тутабин в таблетированной форме.
  • Капецитовер в таблетках.
Аналог
Аналог

Отзывы и цены

Онкологи считают это лекарственное вещество одним из самых эффективных в лечении рака молочной железы и других заболеваний, если есть показания к его применению. Терапия дает хорошие результаты и благоприятно влияет на прогностические данные.

Средняя цена Кселоды составляет 10800 рублей.

Видео

Это цитостатик для лечения онкологических заболеваний. Назначает препарат только профессионал.


Понравилась статья? Поделиться с друзьями:


Обращаем ваше внимание на то, что данный интернет-сайт носит исключительно информационный характер и ни при каких условиях не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 (2) Гражданского кодекса Российской Федерации.